瑞他鲁肽是一种胰高血糖素样肽 - 1(GLP - 1)受体激动剂,其作用机制主要包括以下几个方面:
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葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌:瑞他鲁肽能够与胰岛 β 细胞上的 GLP - 1 受体结合,激活一系列细胞内信号通路。在血糖升高时,这种结合会促进胰岛素的合成和分泌,使血液中的胰岛素水平升高,从而促进葡萄糖的摄取和利用,降低血糖水平。而且,瑞他鲁肽的促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性,即在血糖水平正常时,其促胰岛素分泌作用较弱,不会引起低血糖反应,具有较好的安全性。
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抑制胰高血糖素分泌:瑞他鲁肽可以作用于胰岛 α 细胞,抑制胰高血糖素的分泌。胰高血糖素是一种促进血糖升高的激素,通过抑制其分泌,瑞他鲁肽可以减少肝脏葡萄糖的输出,有助于维持血糖的稳定,进一步降低空腹和餐后血糖。
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延缓胃排空:它能作用于胃肠道的 GLP - 1 受体,减慢胃排空速度。这样可以使食物在胃内停留时间延长,减少食物迅速进入小肠被吸收,从而延缓餐后血糖的上升速度,使血糖波动更加平稳。
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降低食欲和体重:瑞他鲁肽作用于中枢神经系统的 GLP - 1 受体,抑制食欲中枢,使食欲下降,减少食物摄入。同时,它还可以调节能量代谢,增加能量消耗,有助于减轻体重,而体重的减轻对于改善胰岛素抵抗和控制血糖具有重要意义。